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優世安(熊去氧膽酸膠囊)

優世安[1](熊去氧膽酸膠囊[2]),適應症為1. 膽囊膽固醇結石——必須是X射線能穿透的結石,同時膽囊收縮功能須正常;2. 膽汁淤積性肝病(如:原發性膽汁性肝硬化);3. 膽汁反流性胃炎。

 

藥品通用名稱:熊去氧膽酸膠囊[2]                  藥品類型:化學藥[2]

藥品外文名:  Ursodeoxycholic Acid Capsules[2]          用途分類:利膽藥[3]

藥品批準文號:國藥準字H20213697[1]                質量層次:通過一致性評價[2][4][5]

是否納入醫保:是[3]                           工藝特點:源於動物膽汁酸提取

 

目錄:

1 優世安簡介

2 指南推薦

3 專利文獻

4 說明書

 

優世安簡述:

優世安[1]是由凯发官网入口製藥(中山)有限公司生產的250mg熊去氧膽酸膠囊[2],是國內首家通過一致性評價的250mg熊去氧膽酸膠囊[2][5],包裝規格分為24粒一盒和7粒一盒[2]兩種。熊去氧膽酸膠囊主要是基於通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地代替親脂性、去汙劑樣的毒性膽汁酸,以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。本品具有保肝、利膽、促消化、溶石和免疫調節的作用。[6]

 

指南推薦:

1. 膽汁淤積性肝病診斷和治療共識(2015[7]

2. 肝內膽汁淤積症診治專家共識(2015[8]

3. 妊娠期肝內膽汁淤積症診療指南(2015[9]

4. 藥物性肝損傷診治指南(2015[10]

5. 中國慢性胃炎共識意見(2017[11]

6. 膽汁淤積性黃疸 臨床路徑(2017[12]

7. 中國慢性膽囊炎、膽囊結石內科診療共識意見(2018[13]

8. 非酒精性脂肪性肝病防治指南(2018[14]

9. 美國肝病學會原發性膽汁性膽管炎實踐指導(2018[15]

10. 抗結核藥物性肝損傷診治指南(2019年版)[16]

11. 原發性膽汁性膽管炎診療規範(2021[17]

12. 亞太肝病學會共識指南:藥物性肝損傷(2021[18]

 

專利文獻

1. 自製熊去氧膽酸膠囊與參比製劑體外溶出一致性評價研究[19]

結論:自製熊去氧膽酸膠囊與參比製劑在5種不同溶出介質中的溶出行為一致

2. 一種熊去氧膽酸膠囊及其製備方法[20]

結論:該發明專利製備熊去氧膽酸膠囊未添加增溶劑,即能達到穩健的溶出效果

3. 熊去氧膽酸治療膽汁反流性胃炎療效的係統評價[21]

結論:熊去氧膽酸能夠有效的治療膽汁反流性胃炎

4. 熊去氧膽酸膠囊治療膽囊結石的臨床研究[22]

結論:在治療膽囊結石患者中予以熊去氧膽酸膠囊治療,能夠提高患者療效,改善患者的疾病病情狀況;

5. Efficacy and safety of ursodeoxycholic acid in patients with intrahepatic cholestasis of pregnancy[23]

結論:熊去氧膽酸治療母親和胎兒/新生兒具有良好療效和安全性

6. 原發性膽汁性膽管炎的研究進展[24]

結論:熊去氧膽酸是治療原發性膽汁性膽管炎的主要藥物;

 

說明書

成分:

化學名稱:3α,7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸。

化學結構式:

                圖片1.png

分子式:C24H40O4

分子量:392.58

 

性狀:

本品為白色不透明硬質膠囊,內容物為白色的粉末或顆粒。

 

【適應症】

1. 膽囊膽固醇結石——必須是X射線能穿透的結石,同時膽囊收縮功能須正常;

2. 膽汁淤積性肝病(如:原發性膽汁性肝硬化);

3. 膽汁反流性胃炎。

【規格】250mg

【用法用量】

1. 膽囊膽固醇結石和膽汁淤積性肝病

按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg,即:

體重

每日劑量

服藥時間

膽結石

膽汁淤積性肝病

早   中   晚

60kg

2

2

1     -    1

80kg

3

3

1     1    1

100kg

4

4

1     1    2

溶石治療:一般需6~24個月,服用12個月後結石未見變小者,停止服用。治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。

2.  膽汁反流性胃炎  

晚上睡前用水吞服,必須定期服用,一次一粒(250mg),一日一次。一般服用10~14天,遵從醫囑決定是否繼續服藥。

【不良反應】

不良反應的評估基於下列頻率數據:

十分常見:³ 10% 常見:³ 1%~ < 10%

偶見:³ 0.1%~ < 1% 罕見:³0.01%~ < 0.1%

十分罕見:<0.01%或現有數據無法評估

胃腸道紊亂:

臨床試驗中,用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。

在治療原發性膽汁性肝硬化時,發生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。

肝膽功能紊亂:

用熊去氧膽酸進行治療時,發生膽結石鈣化的病例十分罕見。

治療晚期原發性膽汁性肝硬化時,發生肝硬化失代償的情形十分罕見,停止治療後部分恢複。

過敏反應:

發生蕁麻疹十分罕見。

【禁忌】

下列情況下禁用熊去氧膽酸膠囊:

-急性膽囊炎和膽管炎;

-膽道阻塞(膽總管和膽囊管);

-經常性的膽絞痛發作;

-射線穿不透的膽結石鈣化;

-膽囊功能受損;

-膽囊不能在X射線下被看到時;

-對膽汁酸或本品任一成份過敏。

【注意事項】

熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。

主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如ASTSGOT)、ALTSGPT)和γ-GT等,並且以後每3個月檢查一下肝功能指標。除可以在原發性膽汁性肝硬化患者中鑒別應答者或非應答者,此檢查也可早期檢查出潛在的肝功能惡化,特別是對晚期的原發性膽汁性肝硬化患者。

用於溶解膽固醇結石時,為了評價治療效果,及早發現膽結石鈣化,應根據結石大小,在治療開始後6~10個月,做膽囊Χ射線檢查(口服膽囊造影)。於站立位及躺臥位(超聲監測)拍Χ射線照片。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物研究未顯示熊去氧膽酸對生殖力有影響(見【藥理毒理】)。未提供熊去氧膽酸治療後對生殖力影響的人體資料。

通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女隻有在采取了安全的避孕措施後才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前,須排除患者正在妊娠。為了安全起見,熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。

推薦使用非激素或口服低劑量雌激素的避孕措施。但是,服用熊去氧膽酸膠囊溶解膽結石的患者應使用有效的非激素避孕措施,因為口服激素避孕可能增加膽結石。

根據極少數有記錄的哺乳期婦女數據,乳汁中熊去氧膽酸水平極低。

【兒童用藥】按體重及醫療狀況服用,或遵醫囑。

【老年用藥】老年患者慎用。

【藥物相互作用】

熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺(消膽胺)、考來替泊(降膽寧)以及含有氫氧化鋁和/或蒙脫石(氧化鋁)等抗酸藥同時服用,因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合,從而阻礙吸收,影響療效。如果必須服用上述藥品,應在服用該藥前兩小時或在服藥後兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。

熊去氧膽酸膠囊可以影響環孢素在腸道的吸收,服用環孢素的患者應做環孢素血清濃度的監測,必要時要調整服用環孢素的劑量。

個別病例服用熊去氧膽酸膠囊會降低環丙沙星的吸收。

聯合服用熊去氧膽酸(500 mg/day)和瑞舒伐他汀鈣(20 mg/day)的健康受試者所進行的臨床研究中,瑞舒伐他汀鈣血漿濃度輕微升高。這種相互作用與其他他汀類藥物的臨床相關性未知。

健康受試者中熊去氧膽酸可以降低鈣拮抗劑尼群地平的血漿峰濃度(Cmax)和曲線下麵積(AUC),因此聯合應用尼群地平和熊去氧膽酸時推薦密切監測。可能需要增加尼群地平的劑量。基於這些觀察及1例與氨苯碸相互作用(治療作用降低)的報告和體內外研究結果,推測熊去氧膽酸可能會誘導藥物代謝酶細胞色素P450 3A4。然而,誘導作用在對布地奈德(為已知的細胞色素P450 3A底物)進行的設計良好的相互作用研究中未觀察到。因此和經過此酶類代謝的藥物同時服用應注意,必要時調整給藥劑量。

雌激素和降膽固醇藥物,如安妥明,可增加肝髒膽固醇分泌,因此可能加劇膽結石,此與熊去氧膽酸用於溶解膽結石作用相反。

【藥物過量】

服用過量會導致腹瀉。一般來說,由於較高劑量時熊去氧膽酸的吸收不佳,且過多的隨糞便排出,過量的情況極少發生。

如果發生腹瀉則減少劑量;如果腹瀉持續,則停止治療。

腹瀉可以進行對症治療,如補充液體和電解質等,不需其它特殊處理。

【藥理毒理】

藥理作用

熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。

經過口服熊去氧膽酸後,通過抑製膽固醇在腸道內的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌,從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由於膽固醇的分散和液體晶體的形成,而使膽固醇結石逐漸溶解。

依據現有的知識,熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁淤積疾病主要是基於通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去汙劑樣的毒性膽汁酸,以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。

毒理研究

動物的急性毒性實驗表明無毒性作用;亞慢性毒性實驗顯示,猴子在高劑量時會有一些肝毒性(包括一些酶的改變)和一些形態學上的改變如膽管的肥大、門靜脈炎症和肝細胞壞死,這些毒性反應最可能歸因於熊去氧膽酸代謝物膽石酸,其在猴子體內沒有被代謝去毒(與人類不同),臨床用藥經驗證實所述肝毒性反應在人類沒有明顯關聯性;經過小鼠和大鼠的長期研究發現無致癌潛力;無致突變作用。

在大鼠實驗中,隻有當熊去氧膽酸劑量達到2000mg/kg體重(相當於70公斤體重的人每天服用560粒熊去氧膽酸膠囊的劑量)時,會導致尾部畸形;劑量達300mg/kg體重時未見對家兔的致畸作用,對大鼠的生育力沒有影響,同時不削弱大鼠圍產期和出生後的發育。

【藥代動力學】

口服後可以迅速在空腸和回腸前部被動轉運吸收,在回腸末端通過主動轉運吸收。一般來說,60%~80%的藥物可以被吸收。吸收以後,幾乎所有的膽汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸結合,然後隨膽汁一起分泌。肝中的首過清除率可以達到60%

在腸道中一部分被細菌降解為7-酮基膽石酸和膽石酸。膽石酸具有肝毒性,可以導致部分種屬動物肝實質細胞的損害;在人體內,隻有很少部分被吸收並在肝細胞中通過硫酸鹽化被解毒,隨膽汁一同分泌,最終隨糞便排出。

熊去氧膽酸的半衰期為3.5-5.8天。

【貯藏】密封保存。

【包裝】鋁塑包裝,12/板,2/盒。7/板,1/盒、2/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】國家藥品監督管理局標準YBH09992021

【批準文號】國藥準字H20213697

【藥品上市許可持有人】

名稱:凯发官网入口製藥(中山)有限公司

地址:中山市國家健康科技產業基地

【生產企業】

企業名稱:凯发官网入口製藥(中山)有限公司

生產地址:中山市國家健康科技產業基地

【核準日期】

202197

 

參考資料:

1. 優世安商標查詢. 國家知識產權局

http://wcjs.sbj.cnipa.gov.cn/txnDetail.do?request:tid=TID202012654576DEE1420DEAE0B34A6C31D9E79431105&request:index=12&NPxosaad=qGqmkGc0zh10zh10zog0_olpuC1knTpowOTm6Lx7RE7qqri8WieZqAqqzq

2. 國產藥品備案查詢. 國家藥監局官網

https://www.nmpa.gov.cn/datasearch/search-info.html?nmpa=aWQ9MTg5MTIxJml0ZW1JZD1mZjgwODA4MTdjODMxMmM0MDE3YzliYmZjOGRlMDM2MA==

3. 國家醫療保障局、人力資源社會保障部印發2020年國家醫保藥品目錄. 國家醫療保障局官網

http://www.nhsa.gov.cn/art/2020/12/28/art_14_4221.html

4. 總局關於仿製藥質量和療效一致性評價工作有關事項的公告. 國家藥監局官網

https://www.nmpa.gov.cn/directory/web/nmpa/xxgk/ggtg/qtggtg/20170825205601306.html

5. 國家藥監局藥品批準證明文件待領取信息. 國家藥監局官網

https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20210909162932132.html

 

6. 尤梅桂. 熊去氧膽酸的研究概況. 《藥學研究》. 2021

7. 中華醫學會肝病學分會、中華醫學會消化病學分會、中華醫學會感染病學分會. 膽汁淤積性肝病診斷和治療共識(2015. 《實用肝髒病雜誌》. 2016

8. 肝內膽汁淤積症診治專家委員會. 肝內膽汁淤積症診治專家共識.《中華臨床感染病雜誌》.2015

9. 中華醫學會婦產科學分會產科學組. 妊娠期肝內膽汁淤積症診療指南(2015). 《臨床肝膽病雜》. 2015

10. 中華醫學會肝病學分會藥物性肝病學組. 藥物性肝損傷診治指南. 《臨床肝膽病雜誌》. 2015

11. 中華醫學會消化病學分會. 中國慢性胃炎共識意見(2017,上海). 《中華消化雜誌》. 2017

12. 中華醫學會. 膽汁淤積性黃疸臨床路徑(2017. 2017

13. 中華消化雜誌編輯委員會,中華醫學會消化病學分會肝膽疾病協作組. 中國慢性膽囊炎、膽囊結石內科診療共識意見(2018年). 《臨床肝膽病雜》. 2019

14. 中華醫學會肝病學分會脂肪肝和酒精性肝病學組、中國醫師協會脂肪性肝病專家委員會. 非酒精性脂肪性肝病防治指南(2018年更新版). 《實用肝髒病雜誌》. 2018

15. 美國肝病研究學會. 2018 AASLD實踐指南:原發性膽汁性膽管炎. Hepatology. 2018

16. 中華醫學會結核病學分會. 抗結核藥物性肝損傷診治指南(2019年版). 《中華結核和呼吸雜誌》. 2019

17. 中華醫學會風濕病學分會. 原發性膽汁性膽管炎診療規範(2021. 《中華內科雜誌》. 2021

18. 亞太肝病研究會. 藥物性肝損傷(2021. Hepatology International. 2021

19. 邱科先. 自製熊去氧膽酸膠囊與參比製劑體外溶出一致性評價研究. 《廣東化工》 2021

20. 凯发官网入口製藥(中山)有限公司. 一種熊去氧膽酸膠囊及其製備方法:中國: 202010293055 .1[P]. 2020-08-07.

21. 趙振飛, 高鴻亮, 姚 萍. 熊去氧膽酸治療膽汁反流性胃炎療效的係統評價. 《世界華人消化雜誌》. 2013

22. 全紅梅,林青龍,張春子. 熊去氧膽酸膠囊治療膽囊結石的臨床研究. 《中國處方藥》. 2018

23. AntoninParízek, PatrikŠimják, AndrejCerný, etal. Efficacy and safety of ursodeoxycholic acid in patients with intrahepatic cholestasis of pregnancy. 《Annals of Hepatology. 2016

24. 段維佳, 田秋菊, 尤紅. 原發性膽汁性膽管炎的研究進展. 《臨床肝膽病雜誌》. 2016

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